Profile: Modafinil Modvigil

Il existe une classe de mГ©dicaments appelГ©s modafinil, qui agissent sur le cerveau pour permettre aux gens de rester Г©veillГ©s et alertes. L'ingrГ©dient actif du Modafinil est le Modafinil, un stimulant expГ©rimental du SNC. Le nom commercial de Modafinil est Provigil et il est disponible sous forme de comprimГ© Г  libГ©ration immГ©diate, de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e et de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e (CR). De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.  

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L'utilisation du modafinil est recommandГ©e pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© dans les situations oГ№ la capacitГ© Г  maintenir un Г©veil efficace est importante, ou pour les personnes atteintes de narcolepsie, lorsqu'il est important de maintenir la vigilance tout en restant au lit. D'autres fabricants peuvent Г©galement proposer une version gГ©nГ©rique du mГ©dicament. Son profil pharmacocinГ©tique est similaire dans tous les groupes d'Гўge, mais les concentrations plasmatiques maximales sont diminuГ©es chez les enfants.

Modafinil est efficace lorsqu'il est pris jusqu'Г  quatre heures avant le coucher, bien que certains utilisateurs prГ©fГЁrent le prendre au coucher. Le modafinil n'a pas d'Г©limination mГ©tabolique. Il a Г©tГ© initialement dГ©couvert comme un composГ© antidГ©presseur potentiel, mais son dГ©veloppement a Г©chouГ© en raison d'effets secondaires inacceptables. Des doses infГ©rieures Г  100 mg peuvent affecter l'Г©veil de la mГ©latonine induisant le sommeil dans le corps, avec des effets ultГ©rieurs sur le cycle du sommeil. Comme pour l'adrГ©naline, la dopamine supplГ©mentaire dans le cerveau rend les gens plus alertes.  

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Cet effet se retrouve Г©galement dans les agonistes adrГ©nergiques tels que l'adrГ©naline et la noradrГ©naline, qui sont gГ©nГ©ralement associГ©s au systГЁme nerveux et circulatoire. Le modafinil agit sur des rГ©cepteurs spГ©cifiques qui se trouvent de maniГЁre dense dans l'hypothalamus du cerveau. Le modafinil est un stimulant de nouvelle gГ©nГ©ration qui a dГ©passГ© le mГ©thylphГ©nidate et le modafinil est plus efficace que les agonistes alpha-2 tels que la clonidine et la guanfacine pour traiter la narcolepsie et la somnolence associГ©e Г  l'apnГ©e du sommeil. Il y a des rapports de manque d'efficacitГ© chez les personnes qui prennent du modafinil pendant plus de quatre semaines Г  la fois. Le modafinil peut soulager la fatigue tout au long de la journГ©e chez certaines personnes.

Occasionnellement, des rГ©actions dermatologiques peuvent survenir chez les personnes ayant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques. Les mГ©canismes d'action du modafinil ne sont pas encore entiГЁrement compris. Le modafinil est une aide ergogГ©nique, et il permet aux personnes dont l'Г©nergie est compromise (comme la narcolepsie) de rester Г©veillГ©es et de fonctionner normalement.  

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Il appartient Г  la classe des stimulants, qui comprend les amphГ©tamines, les Г©phГ©drines, la cafГ©ine, l'Г©phГ©dra et la cocaГЇne. Il est important de consulter le mГ©decin prescripteur pour dГ©terminer une dose individuelle qui fonctionne sans provoquer ces effets secondaires. Le modafinil ne doit gГ©nГ©ralement pas ГЄtre pris le jour, sauf si la dose n'est pas soigneusement contrГґlГ©e avec un mГ©dicament qui bloque son action. Le composГ© semble Г©galement affecter les cycles de sommeil et d'Г©veil du cerveau, augmentant l'Г©veil et diminuant la somnolence.

Le modafinil est Г©galement censГ© ГЄtre efficace pour amГ©liorer l'attention, la concentration et l'Г©veil chez les personnes atteintes de ces conditions. Le modafinil est le seul mГ©dicament du groupe des stimulants dans la liste des substances interdites de l'Agence mondiale antidopage. Le modafinil a une structure similaire Г  l'amphГ©tamine et est un stimulant. Cependant, il existe des risques supplГ©mentaires et des effets secondaires qui peuvent survenir avec Modafinil. Il a Г©tГ© formulГ© dans une capsule contenant de la cellulose microcristalline, du lactose, de l'amidon de maГЇs et du dioxyde de silicium colloГЇdal.  

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À la fin des années 1980, la société française Lafon a développé le médicament à des fins commerciales, le nommant Provigil. Le modafinil a été testé pour une utilisation dans l'aide à la récupération post-exercice du syndrome de fatigue chronique et d'autres troubles. Le comprimé de modafinil (libération rapide) est utilisé pour traiter la somnolence excessive associée à la narcolepsie, les troubles du travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Modafinil a été conçu comme un remède contre la somnolence excessive.

Les recommandations posologiques pour le modafinil sont basГ©es sur la condition spГ©cifique. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour une utilisation par ceux qui ont subi des crises d'Г©pilepsie ou un diagnostic antГ©rieur d'insomnie. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que les deux ingrГ©dients du Modafinil affectent les mГЄmes zones du cerveau et agissent pour augmenter l'Г©veil. Le modafinil et son mГ©tabolite actif, l'armodafinil, sont efficaces dans le traitement de la somnolence excessive secondaire Г  la narcolepsie. On pense que le modafinil agit en amГ©liorant l'Г©veil, en amГ©liorant la cognition et en augmentant la motivation.  

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en 1998. Le modafinil est un stimulant Г  large spectre avec un certain nombre d'effets secondaires. Il agit en stimulant le systГЁme nerveux central. Le modafinil ne semble pas poser de problГЁme de sГ©curitГ© et est trГЁs bien tolГ©rГ©.

Les mГ©decins prescrivent gГ©nГ©ralement des doses allant de 200 mg Г  400 mg et au-delГ . Pour le modafinil de jour, le maximum quotidien est de 400 mg. Sa notice officielle aux Г‰tats-Unis recommande qu'une seule dose de 200 mg soit prise au moins trois heures avant le coucher et que la dose quotidienne ne dГ©passe pas 400 mg.  

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La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil bloque le rГ©cepteur N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA). Le modafinil se lie prГ©fГ©rentiellement aux rГ©cepteurs noradrГ©nergiques mais pas aux rГ©cepteurs dopaminergiques et inhibe la captation de noradrГ©naline de haute affinitГ© par les neurones prГ©-synaptiques. Les Centers for Disease Control and Prevention indiquent que la biodisponibilitГ© orale du modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e est d'environ 100% et que le modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e ne doit pas ГЄtre Г©crasГ© ou mГўchГ©. Le modafinil peut Г©galement agir comme un libГ©rateur de dopamine, inhibant la recapture de la dopamine dans le cerveau, bien que cela ne soit actuellement pas bien Г©tudiГ©.

D'autres diffГ©rences incluent un indice thГ©rapeutique plus Г©levГ©, une durГ©e plus longue et un potentiel d'abus plus faible par rapport Г  l'amphГ©tamine. Une dose d'un seul comprimГ© de 150 mg de Modafinil dure environ 5 heures, les performances normales Г©tant restaurГ©es aprГЁs une pГ©riode de 12 heures. Toutes ces Г©tudes portaient sur les deux formes de modafinil : le R-modafinil (armodafinil) et le S-modafinil. En augmentant la dopamine dans le cerveau, Modafinil crГ©e le sentiment de vigilance mentale en agissant sur les voies des neurotransmetteurs catГ©cholamines dans le cerveau. Le modafinil est connu pour interagir avec une variГ©tГ© de mГ©dicaments, y compris certains mГ©dicaments antiГ©pileptiques tels que la carbamazГ©pine, la phГ©nytoГЇne, le topiramate, l'acide valproГЇque, le vigabatrin et le zonisamide.  

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Il est disponible sous forme de comprimГ©s (100 mg) et sous forme Г  libГ©ration prolongГ©e, Г  prendre une fois par jour. Des Г©tudes sur des modГЁles animaux indiquent que le modafinil pourrait agir en partie en favorisant la libГ©ration d'histamine dans le cerveau et en rГ©duisant l'inflammation. Les personnes qui conduisent ou travaillent tout en prenant Modafinil, ainsi que celles qui envisagent de l'utiliser Г  des fins professionnelles ou pour de longs trajets, doivent ГЄtre conscientes du risque de somnolence et d'autres effets secondaires.

Le modafinil n'est pas spГ©cifiquement interdit d'utilisation en recherche. Les interactions possibles avec le modafinil sont rГ©pertoriГ©es dans l'article Drugs. Le modafinil est plus puissant que l'amphГ©tamine et fonctionne comme un inhibiteur de la recapture de la dopamine dans le cerveau.  

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Le fabricant affirme que ce mГ©dicament n'est utilisГ© que pour amГ©liorer l'Г©veil. Il n'y a pas d'Г©tudes disponibles qui montrent des effets secondaires nocifs lors de la prise de modafinil, ou comment le mГ©dicament affecterait les femmes enceintes ou les personnes atteintes de maladies cardiaques ou rГ©nales prГ©existantes. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter la dГ©pression, ainsi que les niveaux de stress ou d'anxiГ©tГ©. Modafinil de Laboratoires Lafon est chimiquement connue sous le nom de 8-chloro-7-[(1R)-1-mГ©thyl-2-propynyl]carbonyl-1,3-dipropylxanthine.

Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par des scientifiques de la sociГ©tГ© pharmaceutique Ra Pharmaceuticals et des laboratoires Lafon en France. Les neurones producteurs de dopamine dans le locus ceruleus, une partie du cerveau impliquГ©e dans la rГ©gulation du cycle veille-sommeil, possГЁdent des rГ©cepteurs qui modulent la production de dopamine dans le noyau accumbens. Le modafinil le fait en inhibant la recapture de la noradrГ©naline, augmentant ainsi la quantitГ© de noradrГ©naline disponible pour envoyer des messages au cerveau. Jouvet et son Г©quipe ont d'abord observГ© comment de petites doses de stimulant affectaient les personnes privГ©es de sommeil et travaillant dans des dГ©lais incroyablement longs.  

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Il est Г©galement sГ©lectif pour le rГ©cepteur du transporteur de la dopamine humaine et n'a pas d'effets stimulants ni de propriГ©tГ©s addictives. Le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© par le CYP2C19 et il n'a qu'une liaison minimale au transporteur de la sГ©rotonine, et il n'est pas connu qu'il se lie Г  l'un des autres rГ©cepteurs de neurotransmetteurs humains. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires positifs, notamment une vigilance accrue, une rГ©duction de la fatigue, une augmentation de l'Г©nergie et une diminution de la somnolence. Au lieu de cela, il est classГ© comme antidГ©presseur, stimulant ou sans contenu spГ©cifiГ©. Bien qu'il soit utilisГ© depuis des centaines d'annГ©es comme plante mГ©dicinale, ce n'est que depuis le dГ©but des annГ©es 1970 que le modafinil est devenu un mГ©dicament efficace pour le traitement de la narcolepsie et d'autres troubles du sommeil.

Comme d'autres stimulants, le modafinil peut produire des effets secondaires tels que l'anxiГ©tГ©, la nervositГ©, la nervositГ© et les fringales. Un comprimГ© de modafinil Г  50 mg Г©quivaut Г  un comprimГ© de Ritalin Г  25 mg, l'Г©quivalent de la cafГ©ine. Il est utilisГ© pour le traitement Г  court terme de la somnolence excessive associГ©e Г  des troubles du systГЁme nerveux central. Vous devez ГЄtre prudent lorsque vous utilisez ce mГ©dicament et suivre les avertissements figurant dans la notice. La sieste peut aider Г  lutter contre l'insomnie, mais risque de perdre certains des avantages.  

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Une dose matinale a la plus grande puissance Г  cet Г©gard, tandis qu'une dose importante prise le soir ne commencera pas Г  agir avant six Г  huit heures. Il a un pKa de 9,1. C'est un stimulant qui stimule le systГЁme nerveux central. La dose de 400 mg de modafinil est en fait la plus proche en force Г©quivalente de son principal concurrent, l'amphГ©tamine, qui est vendue en comprimГ©s de 200 mg et 400 mg, bien que le comprimГ© d'amphГ©tamine de 400 mg soit plus couramment utilisГ©.